B村资讯 | AACR 2021第三弹！天演、开拓公布最新临床前进展

AACR 2021年会持续热度不断！在今天，B村客官天演药业、开拓药业分别公布了CTLA-4单抗ADG126、雄激素受体(AR)拮抗剂普克鲁胺及c-Myc抑制剂/降解剂等三项最新临床前进展。下面，我们一起去看看吧~

天演药业：公布首个安全抗体ADG126临床前数据

今日，B村客官天演药业(NASDAQ:ADAG)在AACR 2021年会上以壁报的形式公布了其第一个安全抗体（SAFEbody™）项目ADG126的临床前数据。

ADG126是一款全人源抗CTLA-4单克隆抗体，由天演药业原创的安全抗体平台技术（SAFEbody™）所发现，可通过屏蔽抗体与抗原结合域，特异性清除肿瘤中的调节性T细胞。该候选药物目前已完成全球1期临床试验的首批患者给药。（相关阅读：B村资讯丨有效克服诱发毒性问题！天演药业ADG126完成全球I期临床首批患者给药）

据此次壁报所公布的临床前试验数据表明：作为单一疗法，ADG126在多种免疫健全的小鼠肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性，并且在动物中具有良好的耐受性，最高非严重毒性剂量（HNSTD）为200 mg/kg，是目前为止报道的抗CTLA-4抗体最高的HNSTD剂量，具有较高的治疗指数。

另外，ADG126还可与PD-1等肿瘤免疫（IO）药物联合使用，显示出协同抗肿瘤疗效。据临床前数据显示，ADG126联合疗法在Lewis肺癌小鼠模型中观察到有50%的肿瘤完全消退，可显著减缓肿瘤的生长。

天演药业联合创始人、首席执行官兼董事长罗培志博士表示，“ADG126在有效剂量水平下保持了优异的系统安全性，显著提高了治疗指数（TI）。正在进行的全球1期试验有望为我们的安全抗体平台及安全抗体项目ADG126提供临床验证。我们已成功完成了0.1 mg/kg剂量下3名患者的安全性（剂量限制性毒性DLT）评估，并按计划预计于2021年下半年公布初步安全性和有效性的研究数据。”

开拓药业：公布普克鲁胺、c-Myc抑制剂/降解剂

两项最新临床前数据

在今年的AACR 2021年会上，B村客官开拓药业（HK:09939）也以壁报的方式公布了AR拮抗剂普克鲁胺、c-Myc/Max蛋白相互作用（PPI）小分子抑制剂GT19077和c-Myc降解剂 GT19506的最新临床前数据。

据悉，普克鲁胺是开拓药业的临床进展最快的核心产品之一，用于治疗新冠、转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）及AR+转移性乳腺癌。目前该药物已在巴西陆续完成轻中症新冠男性、轻中症新冠女性、重症新冠患者的临床试验，同时在美国也正在开展治疗轻中症新冠肺炎患者的3期注册性临床试验。（相关阅读：B村资讯丨死亡风险降低92%！开拓药业普克鲁胺治疗重症新冠患者临床试验达主要终点）

在此次AACR年会的壁报展示中，开拓药业公布了一项关于其核心产品普克鲁胺的最新临床前研究（摘要编号：711）发现，雄激素-雄激素受体（AR）信号通路激活可在雄激素依赖条件下诱导前列腺癌和肺癌细胞中血管紧张素转换酶2 (ACE2)、膜蛋白酶丝氨酸2 (TMPRSS2)的表达，这两个蛋白正是新冠病毒感染和进入宿主细胞的两种关键蛋白。普克鲁胺可通过阻断AR信号通路下调这两个关键蛋白的表达，并且还可抑制巨噬细胞极化/激活的生物标志物氧化氮合酶(iNOS)和肿瘤坏死因子-α (TNF-α)的表达。这些结果支持雄激素-AR信号通路在新冠患者疾病进展和死亡率中的作用。

另外，开拓药业还公布了一项关于c-Myc抑制剂/降解剂的临床前研究（摘要编号：1265），发现了用于靶向Myc依赖性肿瘤的c-Myc/Max PPI小分子抑制剂GT19077和c-Myc降解剂 GT19506，能选择性降解c-Myc依赖的B细胞淋巴瘤和c-Myc扩增的小细胞肺癌，而对依赖生长因子/细胞因子调节的正常血细胞则影响较小。目前，GT19077和GT19506尚处于先导化合物优化，正在进行体内有效性研究的评估。

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